生物利用度体外预测模型

检测项目

溶出度测试：模拟药物在胃肠道环境中的溶解行为，测定活性药物成分从固体制剂中释放的速率和程度，是建立体内外相关性的基础。

渗透性评估：利用人工膜或细胞模型测定药物通过生物膜的速率，预测药物在肠道内的吸收能力，是生物药剂学分类系统的重要参数。

脂水分配系数测定：通过测定药物在油相与水相中的分配平衡，评估药物的亲脂性，该参数直接影响药物的跨膜转运和分布。

解离常数测定：确定药物分子在溶液中发生电离的平衡常数，用于预测药物在不同pH环境下的存在形态及其对吸收的影响。

人工胃肠液稳定性测试：考察药物在模拟胃液和肠液中的化学稳定性，评估其在胃肠道环境中是否会发生降解而影响生物利用度。

粒径分布分析：测定原料药或制剂中药物颗粒的大小分布，粒径直接影响药物的溶解速率，是影响口服吸收的关键物理属性。

多晶型筛选与表征：鉴别和表征药物的不同晶体形态，不同晶型可能具有不同的溶解度与溶出速率，进而影响生物利用度。

表面活性剂影响评估：研究表面活性剂对药物溶出行为的促进作用，常用于难溶性药物的处方开发，以改善其体外溶出特性。

制剂处方配伍研究：考察不同辅料与主药的相容性及其对药物释放行为的影响，为优化制剂处方提供实验数据支持。

加速稳定性条件下的溶出曲线比较：在高温、高湿等加速试验条件下测定制剂的溶出曲线，评估产品在贮存期间质量属性的变化趋势。

体内外相关性模型建立：通过数学方法将体外溶出数据与体内药时曲线数据进行拟合，建立定量关系模型，用于预测体内行为。

代谢稳定性初步评估利用肝微粒体或肝细胞模型初步评估药物在肝脏中的代谢速率，为预测首过效应提供体外数据。

检测范围

口服固体制剂：包括片剂、胶囊剂、颗粒剂等，其活性成分需要在胃肠道中经历崩解、溶出后才能被吸收，是体外预测模型的主要应用对象。

难溶性药物候选化合物：针对溶解度差的化学实体，通过体外模型筛选合适的增溶技术或制剂策略，以提高其潜在的体内生物利用度。

缓控释制剂：用于评价设计为延长或控制药物释放的制剂产品，验证其释放行为是否符合设计要求并预测其体内释放特征。

仿制药一致性评价：通过比较仿制药与原研药的体外溶出曲线相似性，作为评价其生物等效性的重要体外依据。

中药复方制剂：应用于复杂中药体系，评估其中有效成分的溶出行为和相互作用，为中药现代化和质量控制提供参考。

口腔崩解片与口颊膜剂：针对在口腔内快速溶解或黏附给药的剂型，模拟其特殊的释放环境，预测药物通过口腔黏膜的吸收情况。

纳米晶体药物：用于评价通过纳米技术减小药物粒径所制备的制剂，考察其在高比表面积下的溶出特性与稳定性。

脂质体与胶束载药系统：评估这些新型递送系统中药物的包封率、泄漏率以及在模拟生理条件下的释放动力学。

经皮给药制剂：通过 Franz 扩散池等装置模拟药物透过皮肤的过程，预测其局部或全身作用的生物利用度。

儿科用药与老年用药制剂：考虑特定人群的生理差异，调整体外模型的参数，以更准确地预测药物在这些人群中的吸收特性。

食物影响研究：模拟餐前餐后不同的胃肠道环境，研究食物对药物溶出和吸收的潜在影响，为给药方案提供信息。

检测标准

中华人民共和国药典通则 0931 溶出度与释放度测定法

中华人民共和国药典通则 9013 药物制剂人体生物利用度和生物等效性试验指导原则

GB/T 22246-2008 保健食品中泛酸钙的测定

ISO 13781:2017 外科植入物和聚(L-丙交酯)树脂及制品体外降解试验

ASTM D8135-17 使用体外洗脱法和液相色谱-串联质谱法测定聚乙烯中酚类抗氧化剂迁移量的标准试验方法

FDA Guidance for Industry: Dissulution Testing of Immediate Release Supd Oral Dosage Forms

ICH Q4B Annex 7(R1): Dissulution Test General Chapter

EMA Guidepne on the Investigation of Bioequivalence

JP 17 General Tests, Processes and Apparatus, 6.10 Dissulution Test

USP General Chapter 711 DISSOLUTION

USP General Chapter 1092 THE DISSOLUTION PROCEDURE: DEVELOPMENT AND VALIDATION

检测仪器

篮法与桨法溶出度仪: 该仪器通过控制温度、转速等条件，模拟人体胃肠道蠕动，用于测定片剂、胶囊等固体制剂在特定介质中的药物释放速率与程度。

流通池法溶出度仪: 提供连续的新鲜介质以模拟体内动态环境，特别适用于低溶解度药物、缓控释制剂以及需要调节pH的复杂释放行为研究。

紫外-可见分光光度计: 用于在线或离线测定溶出液中药物的浓度，具有快速、简便的特点，是溶出度测试中最常用的定量分析工具。

高效液相色谱仪: 当溶出介质复杂或需要同时测定多种成分时，该仪器可实现对目标物的高选择性、高灵敏度定量分析，并提供杂质信息。

检测优势

1. 确保安全：通过检测可以确保防爆用呆扳手的安全性，防止在使用过程中引发火灾或爆炸。

2. 提高质量：通过检测可以提高防爆用呆扳手的产品质量，增强其市场竞争力。

3. 延长使用寿命：通过检测可以发现呆扳手的潜在问题，及时进行维修和更换，延长其使用寿命。

4. 降低维护成本：通过定期检测可以及时发现呆扳手的问题，避免因故障导致的停机和维修成本。

5. 提高工作效率：通过检测可以确保呆扳手的正常使用，提高工作效率，减少因工具故障导致的生产损失。

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